中文名称:阿扎胞苷
中文同义词:5-氮胞苷;5-氮杂胞嘧啶核苷;5-氮杂胞苷;阿托胞苷;阿扎胞苷;氮胞苷;氮杂胞苷;5-氮包苷
英文名称:5-Azacytidine
CAS号:320-67-2
分子式:C8H12N4O5
分子量:244.2
EINECS号:206-280-2
熔点: 226-232 °C (dec.)(lit.)
熔点: 226-232 °C (dec.)(lit.)
比旋光度: 40 o (C=1, H2O 22 oC)
储存条件: 2-8°C
化学性质: 本品为由微生物Streptoverticillium ladakanus所产生的嘧啶核苷类似物,也可用化学方法合成。是作用于S期的细胞周期特异性药,能迅速磷酸化并掺入RNA和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质,而抑制蛋白质的合成。还可通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。
用途: 抗代谢药。主要适应症是对常规治疗无效的急性髓性白血病。亦用于乳腺癌、黑色素瘤、肠癌等。毒性主要表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。恶心和呕吐为常见的不良反应,可通过长时间持续输注使症状改善,或在治病前24h至48h用止吐剂。其他毒性作用为腹泻、神经肌内障碍、发热、低血压和皮疹。制剂在用前3-4h新鲜配制。
用途: 一种**生长抑制剂及细胞毒素剂,抑制 DNA 甲基转移酶,一种基因表达、基因激活和沉默的重要调节机制;制癌助剂,具有弱抗体活性(革兰氏阳性);用于研究在DNA甲基化过程中,DNA合并分子效应。
用途: 一种潜在的生长抑制因子和细胞毒素载体;抑制DNA甲基化转移酶,该酶是一种重要的调控基因表达、基因激活和基因关闭的**。 该因子引起DNA去甲基化或半去甲基化,允许转录因子结合到DNA上,重新激活肿瘤抑制基因。
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